Acetazolamid
INN: ACETAZOLAMIDE
🫘 Dávkovanie podľa funkcie obličiek
Renálne eliminovaný; pri eGFR < 30 sa neodporúča (kumulácia, riziko ťažkej metabolickej acidózy). Účinok závisí od funkcie obličiek.
Dávkovanie
Dospelým sa podáva v dávke 250 – 1 000 mg denne, t.j. 1 – 4 tablety, rozdelené do 2 – 3 dávok pri dávkovaní vyššom ako 1 tableta denne.
Deťom od 3 rokov sa podáva 8 – 30 mg/kg telesnej hmotnosti denne.
Spôsob podávania
Liek sa užíva počas jedla a zapíja sa malým množstvom tekutiny.
Mechanizmus účinku
Carbonic anhydrase I inhibitor; Carbonic anhydrase II inhibitor; Carbonic anhydrase XII inhibitor; Carbonic anhydrase IV inhibitor
Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatiká a miotiká, inhibítory karboanhydrázy
ATC kód: S01EC01.
Komorová voda obsahuje vysokú koncentráciu kyslých uhličitanových iónov. Inhibícia karbonátdehydrogenázy v oku vedie k zníženiu rýchlosti tvorby komorového moku a tým k zníženiu vnútroočného tlaku.
Indikácie (nefrologicky relevantné)
Metabolická alkalóza (napr. diuretikami indukovaná), glaukóm, výšková choroba, podpora diurézy pri zmiešaných poruchách.
Nefrotoxicita
Riziko nefrolitiázy (kalciumfosfátové kamene) pri dlhodobom užívaní; metabolická acidóza, hypokaliémia.
Boli pozorované prípady akútneho zlyhania obličiek. Po vysadení acetazolamidu a po nápravnej liečbe nastalo zlepšenie stavu. U pacientov s chronickým renálnym zlyhaním je potrebné monitorovať funkcie obličiek.
Dialyzovateľnosť
Vysoká väzba na bielkoviny (~95 %) → HD ho účinne neodstraňuje; pri ESRD sa kumuluje a neodporúča.
Upozornenia
Hyperchloremická metabolická acidóza, hypokaliémia, parestézie, sulfónamidová alergia, nefrolitiáza.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s dispozíciou na acidózu, s diabetom mellitus, pulmonálnou obštrukciou či emfyzémom.
Monitorovanie
Acidobáza (bikarbonát), kálium, funkcia obličiek.
Je potrebné sledovať hladinu elektrolytov v krvi, glukózu a kyselinu močovú a takisto aj krvný obraz u určitých rizikových pacientov (starších pacientov alebo pacientov s diabetom mellitus alebo s acidózou) alebo pri dlhodobom podávaní.
Slovenský kontext
4.1 Terapeutické indikácie
Krátkodobá liečba glaukómu (aj sekundárneho s otvoreným uhlom), predoperačná príprava pri glaukóme s uzavretým uhlom.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
Precitlivenosť na sulfónamidy,
Stavy s depleciou nátria a kália,
Hyperchloremická acidóza,
Addisonova choroba a zlyhanie nadobličiek,
Závažné zlyhanie pečene a obličiek,
Chronický nekongestívny glaukóm s uzavretým uhlom (acetazolamid môže zastrieť zhoršenie stavu),
Obličková kolika v anamnéze,
Gravidita a dojčenie (pozri časti 4.4 a 4.6).
Obchodné názvy
Diluran tbl 250 mg (blis. Al/PVC) 1x20 ks, Acetazolamide, Diamox, Diamox sr, Eytazox